Como age a aspirina? A substância é totalmente eliminada ou parte dela permanece no organismo?

O ácido acetilsalicílico (AAS) ou aspirina é o protótipo de um grande grupo de medicamentos com propriedades analgésica, antipirética e antiinflamatória. Esses efeitos decorrem da inibição da enzima ciclo-oxigenase dos ácidos graxos (COX), responsável pelo início da síntese de prostaglandinas (PGs), tromboxanas (TXAs) e prostaciclinas (PGIs), que podem ser produzidas praticamente por qualquer célula do nosso organismo. As PGs são responsáveis pelo aumento do fluxo sangüíneo e vermelhidão e pela sensibilização à dor das terminações nervosas sensitivas em locais inflamados (hiperalgesia). Além disso, sua produção no hipotálamo determina a elevação da temperatura corporal. Assim, o AAS, ao inibir a síntese de PGs, reduz a vermelhidão e o edema no local inflamado, abole a hiperalgesia e reduz a temperatura ao normal. Dor de dente, dor de cabeça e dor lombar são exemplos de hiperalgesia.

Uma característica particular do AAS é a irreversibilidade da inibição da COX. As células intactas recuperam-se graças à sua capacidade de produzir COX de novo.

O mesmo não ocorre nas plaquetas ou trombócitos, que são fragmentos de célula, impedindo permanentemente a síntese de TXA até que novas plaquetas sejam produzidas.

A formação de coágulos em áreas onde a parede vascular foi lesada depende inicialmente da agregação de plaquetas, que é estimulada pela TXA. A célula da parede vascular produz PGI, que é inibidora da agregação plaquetária ou formação de trombo. Após ingestão de um só comprimido de AAS, todo o salicilato levará cerca de 20 horas para ser eliminado. O efeito antitrombocitário persiste, entretanto, até sete dias, porque as células endoteliais que forram a parede vascular se recuperaram com a síntese de nova COX, mas não as plaquetas.

[CH 146 – janeiro/fevereiro/1999]

Dalton Luiz Ferreira Alves

DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA,

UNIVERSIDADE FEDERAL DE MINAS GERAIS